Táirgí

Éifeachtaí glantach ar ghníomhaíocht P-glycoprotein atpase: difríochtaí i suaitheadh ​​gníomhaíochtaí basal agus verapamil-spleách.

Tá P-glycoprotein (P-gp), glycoprotein membrane plasma a bhaineann leis an bhfeinitíopa friotaíochta ildrugaí, freagrach as eisreabhadh ATP-spleách ar dhrugaí amfaphilic éagsúla.Ag baint úsáide as vesicles membrane a ullmhaíodh ón líne chill resistant ildrugaí DC-3F/ADX, rinneamar staidéar ar shuaitheadh ​​​​an basal (.i. in éagmais drugaí) agus gníomhaíochtaí ATPase P-gp verapamil-spleách a tharlódh ó ghlantaigh éagsúla, ag neamh-intuaslagtha, chomh maith le ag solubilizing, tiúchan.Rinneadh monatóireacht ar thuaslagadh membrane forásach le tiúchan glantach méadaithe trí thurgnaimh scaipthe solais agus lártheifneoraithe.Maidir le tiúchan glantach neamh-intuaslagtha, d'eascair cosc ​​​​go páirteach ar ghníomhaíocht P-gp ATPase i ngach glantach tástáladh ach amháin DOC, nach raibh comhghaol idir é agus méid na nglantach tástála éagsúla a ionchorpraíodh sna seicní.Léiríonn anailís ar ghníomhachtú P-gp verapamil-spreagtha go bhfuil gníomhaíocht P-gp ATPase modhnaithe go héagsúil ag na glantaigh éagsúla ag tiúchan neamh-intuaslagtha.Mar sin, is dóichí go dtarlóidh idirghníomhaíochtaí sonracha idir P-gp agus glantaigh seachas suaitheadh ​​domhanda membrane.Tar éis na glantaigh tástála éagsúla a thuaslagadh, cuireadh bac iomlán beagnach ar ghníomhaíocht ATPase P-gp basal, ach amháin i láthair CHAPS a bhí in ann an ghníomhaíocht seo a chaomhnú ag leibhéal inchomparáide leis an leibhéal a tomhaiseadh i seicní dúchasacha.Mar sin féin, cailleadh an gníomhachtú ATPase P-gp verapamil-spreagtha le linn intuaslagtha P-gp ag CHAPS, ach fuarthas é tar éis caolú CHAPS faoi bhun a thiúchan micellar criticiúil.Léiríonn na breathnuithe seo idirghníomhaíochtaí sonracha idir móilíní P-gp agus CHAPS laistigh de na micelles measctha.Ar an iomlán, tá ár sonraí a thugann fianaise ar idirghníomhaíochtaí sonracha P-gp/glantaigh ag teacht le suíomh na suíomhanna iompair drugaí ar fearainn trasmembrane P-gp.