dCMP, 2′- déocsaicítídín 5′-monafosfáit, aigéad saor in aisce CAS: 1032-65-1
Uimhir Chatalóige | XD90549 |
Ainm Táirge | dCMP, 2'-Deoxycytidine 5'-monophosphate, aigéad saor in aisce |
CAS | 1032-65-1 |
Foirmle Mhóilíneach | C9H14N3O7P |
Meáchan Móilíneach | 307.20 |
Sonraí Stórála | -15 go -20 °C |
Cód Taraife Comhchuibhithe | 29349990 |
Sonraíocht Táirge
Dealramh | Soladach |
Measúnacht | 99% |
Tá beta-D-2'-deoxy-2'-fluoro-2'-C-methylcytidine (PSI-6130) ina inhibitor sonrach cumhachtach de shintéis RNA víreas heipitíteas C (HCV) i gcealla macasamhail Huh-7.Chun bac a chur ar an HCV NS5B RNA polymerase, ní mór PSI-6130 a phosphorylated go dtí an fhoirm 5'-triphosphate.Rinneadh imscrúdú ar phosphorylation PSI-6130 agus ar chosc ar HCV NS5B.Rinneadh fosfarylation PSI-6130 trí athchuingreach daonna 2'-deoxycytidine kinase (dCK) agus uridine-cytidine kinase 1 (UCK-1) a thomhas trí imoibriú speictrophotiméadrach cúpláilte a úsáid.Taispeánadh go raibh PSI-6130 ina fhoshraith le haghaidh dCK íonaithe, le Km de 81 microM agus kcat de 0.007 s-1, ach ní raibh sé ina fhoshraith do UCK-1.Rinneadh monophosphate PSI-6130 (PSI-6130-MP) a phosphorylated go héifeachtach chuig an diphosphate agus ina dhiaidh sin chuig an triphosphate trí UMP-CMP kinase athchuingreach daonna agus kinase diphosphate nucleoside, faoi seach.Rinneadh staidéar ar chosc ar pholaiméirí RNA de chineál fiáin agus mutated (S282T) HCV NS5B.Ba é 4.3 microM an tairiseach coiscthe seasta-stáit (Ki) do PSI-61 30 triphosphate (PSI-6130-TP) leis an einsím de chineál fiáin.Fuarthas torthaí comhchosúla le 2'-C-methyladenosine triphosphate (Ki = 1.5 microM) agus 2'-C-methylcytidine triphosphate (Ki = 1.6 microM).Chuir PSI-6130-TP bac ar NS5B leis an sóchán S282T, arb eol go dtugann sé friotaíocht do 2'-C-methyladenosine, chomh héifeachtach leis an gcineál fiáin.Mar thoradh ar ionchorprú PSI-6130-MP isteach i RNA arna chatalú ag polaiméaráise RNA NS5B íonaithe, cuireadh deireadh leis an slabhra.