Táirgí

I measc na gcur chuige chun cóireáil a dhéanamh ar T2DM, galar arb iad is sainairíonna é an dé-locht de mhífheidhm cille islet agus friotaíocht inslin, tá gníomhairí a mhéadaíonn an secretion insulin ag an briseán (secretagogues), gníomhairí a mhéadaíonn íogaireacht na spriocorgán inslin (íogairí), agus gníomhairí a laghdaíonn an ráta ionsú glúcóis ón conradh gastrointestinal.Liraglutide, an agonist receptor GLP-1 chun teacht ar an margadh, tá homology 97% go GLP-1 gan ach dhá athrú aimínaigéad agus an Chomh maith slabhra aigéad sailleach taobh.Go sonrach, cuireadh arginín in ionad an lísín i suíomh 34, agus athraíodh an lísín i suíomh 26 le slabhra aicile C16 trí spásálaí glutamoyl.Eascraíonn Liraglutide a fhriotaíocht do dhíghrádú DPP-4 óna chlaonadh chun micelles a fhoirmiú agus chun ceangal le halbaimin.Murab ionann agus a réamhtheachtaí exenatide, a éilíonn dhá instealladh subcutaneous laethúil roimh an chéad agus an béile deiridh den lá, tá liraglutide ceadaithe mar regimen cóireála aon uair sa lá agus féadfar é a úsáid in éineacht le metformin nó sulfonylurea in othair nach bhfuil rialú glycemic leordhóthanach le ceachtar. monotherapy nó déteiripe comhcheangailte.Tá sé ceadaithe freisin i gcomhcheangal le dé-teiripe metformin agus thiazolidinedione in othair nach bhfuil rialú glycemic leordhóthanach acu.Thaispeáin Liraglutide cumas ceangailteach de 61 pM (EC50 = 55 pm do GLP-1) don receptor daonna clónáilte GLP-1.