Táirgí

Seoladh Telithromycin den chéad uair sa Ghearmáin mar chóireáil béil uair sa lá le haghaidh ionfhabhtuithe riospráide lena n-áirítear niúmóine faighte ag an bpobal, géarmhéaduithe baictéaracha bronchitis ainsealach, géar-sinusitis agus tonsillitis/pharyngitis.Is é an díorthach leathshintéiseach seo den mhacrailíd nádúrtha erythromycin an chéad ketolide a mhargaítear, aicme nua antaibheathaigh ina bhfuil C3-ceatón in ionad an ghrúpa L-cladinóis.Coscann an gníomhaire antibacterial fáinne 14-ball sintéis próitéine baictéarach trí cheangal a dhéanamh ar dhá réimse den fho-aonad 50S de ribosóim baictéarach.Léiríonn sé gníomhaíocht chumhachtach in vitro i gcoinne pataiginí riospráide coitianta lena n-áirítear Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis agus Streptococcus pyogenes chomh maith le pataiginí aitíopúla eile.Tugann an grúpa 3-keto cobhsaíocht aigéadach méadaithe agus ionduchtú laghdaithe ar fhriotaíocht macrolide-lincosamide-streptogramin B a bhreathnaítear go minic le macrailídí.Is cosúil go n-ardóidh an t-iarmhar carbamáit C11-C12 ionadach ní hamháin cleamhnas don suíomh ceangailteach ribosomal ach freisin chun an cumaisc a chobhsú i gcoinne hidrealú esterase agus friotaíocht a sheachaint mar gheall ar dhíbirt macrolides ón gcill le caidéal efflux atá ionchódaithe ag an géine mef i bpataiginí áirithe. .Is inhibitor iomaíoch agus foshraith de CYP3A4 é Telithromycin.Mar sin féin, murab ionann agus roinnt macrailídí cosúil le troleandomycin, ní cruthaíonn sé coimpléasc coisctheach cobhsaí meitibilíte CYP P-450 Fe2+-nítrosoalkane a d'fhéadfadh a bheith heipitotocsaineach.Tá an druga tolerated go maith agus a dháileadh go maith i fíocháin scamhógach, táil bronchial, tonsils agus seile.Tharlaíonn sé go bhfuil sé comhchruinnithe go mór i gráinníní azurophil de neodrófilí polymorphonuclear, rud a éascaíonn a sheachadadh chuig na baictéir fagaicíotóis.