Táirgí

Is gníomhaire baictéarostatach aicme pirimethamine alcaileach agus lag é Trimethoprim.Is púdar criostalach bán nó beagnach bán é, gan bholadh, searbh, agus beagán intuaslagtha i gclóraform, eatánól nó aicéatón, ach beagnach dothuaslagtha in uisce agus an-intuaslagtha i dtuaslagán aigéad aicéiteach oighreach.Tá speictream antibacterial aige atá cosúil le drugaí sulfa, ach le héifeacht láidir antibacterial.Tá éifeacht mhaith aige maidir le cóireáil Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus, agus éagsúlacht baictéir gram-dearfach agus diúltacha eile.Ach tá sé neamhéifeachtach i gcoinne ionfhabhtú Pseudomonas aeruginosa.Is minic a bhíonn an tiúchan coisctheach íosta níos lú ná 10 mg/L le húsáid ina n-aonar éasca le friotaíocht baictéarach a chur faoi deara, agus mar sin ní úsáidtear é ina n-aonar go ginearálta, agus go príomha in éineacht le drugaí sulfa chun ullmhúchán cumaisc a dhéanamh le haghaidh cóireáil chliniciúil ar ionfhabhtuithe conradh urinary, intestinal. ionfhabhtuithe, ionfhabhtuithe riospráide, dysentery, enteritis, fiabhras tíofóideach, meiningíteas, meáin otitis, meiningíteas, sepsis agus ionfhabhtuithe fíocháin bhoga.Tá éifeacht aige maidir le héifeacht typhoid agus paratyphoid a chóireáil nach lú ná ampicillin;Is féidir é a chomhcheangal freisin le drugaí sulfa fadghníomhaithe chun maláire falciparum atá frithsheasmhach in aghaidh drugaí a chosc agus a chóireáil.

Is é bunphrionsabal frith-baictéarach trimethoprim ná cur isteach ar mheitibileacht folate i mbaictéir.Is é an príomh-mheicníocht gníomhaíochta cosc ​​roghnach ar ghníomhaíocht dihydrofolate reductase i mbaictéir ionas nach féidir déhidrfolate a laghdú go tetrahydrofolate.Ós rud é gurb é an tsintéis aigéad fólach an phríomhchuid de biosintéis aigéid núicléasaigh, agus mar sin cuireann an táirge cosc ​​​​ar shintéis aigéid núicléacha baictéarach agus próitéiní.Thairis sin, tá an cleamhnas ceangailteach de trimethoprim (TMP) leis an einsím dihydrofolate reductase baictéarach cúig huaire chomh láidir leis an dihydrofolate reductase mamaigh.Is féidir leis an gcomhcheangal idir é le drugaí sulfa a bheith ina chúis le blocáil dhúbailte ar mheitibileacht biosintéise aigéad fólach na baictéir ionas go mbeidh éifeacht sineirgisteacha ann a fheabhsóidh gníomhaíocht antibacterial drugaí sulfa, agus is féidir éifeacht antibacterial a thiontú go héifeacht bactericidal a laghdaíonn an resistant drugaí. stríoca.Ina theannta sin, is féidir leis an táirge freisin feabhas a chur ar éifeachtaí antibacterial éagsúla antaibheathaigh eile (cosúil le tetracycline, gentamicin).